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Scilex Bio，Scilex控股公司的一项合资创业公司，报告肥胖症第2阶段试验目前正在招募美国患者群体，将于2025年增加。Scilex Bio报告了最近由NeuroBiogen进行的KDS2010的第1阶段试验的积极结果，这是一种新型口服片剂，最近合成的有效、选择性和可逆单胺氧化酶b抑制剂。
12月11日星期三上午7:30
• 正在进行的肥胖研究第2阶段试验是一项随机、双盲、安慰剂对照、剂量确定的临床试验，旨在评估KDS2010在约75名韩国超重或肥胖患者中的安全性和有效性，目前正在招募美国的群体，计划于2025年添加。
• KDS2010显示出有希望的临床前结果，通过一种新的机制阻断MAO-b依赖的反应性星形胶质细胞中GABA（γ-氨基丁酸）的产生，并消除侧视下丘脑区中神经元的抑制，刺激新陈代谢和能量消耗，而不影响食欲。
• MAO-b控制GABA的持续水平，GABA是中枢神经系统中的主要抑制性神经递质。选择性抑制星形胶质细胞中的GABA是治疗肥胖的新分子靶点。
• KDS2010药代动力学，无食物影响，安全性和剂量选择已在单升剂量和多升剂量第1期临床试验中进行了表征，涉及88名健康年轻成年人和老年受试者，显示出良好的安全性和耐受性以及适用于每日一次剂量的充分药代动力学。
• KDS2010与该类分子有几个重要的药理学特性不同。
◦ 首先，MAO-b抑制的可逆性对持久的功效至关重要。例如，像赛洛尔这样的不可逆抑制剂会共价修饰MAO-b酶并破坏酶本身，以启动酶二胺氧化酶的代偿表达，继续产生GABA，而可逆抑制剂会竞争性地占据MAO-b的活性位点，导致完整的MAO-b酶而无补偿机制。
◦ 其次，仅对MAO-b进行选择性抑制，显示对星形胶质GABA的选择性抑制是重要的，对抗肥胖效果很重要。
◦ 最后，KDS2010对血脑屏障的易渗透性对于瞄准侧视丘下区域的星形胶质细胞非常重要。
12月11日星期三上午7:30
• 正在进行的肥胖研究第2阶段试验是一项随机、双盲、安慰剂对照、剂量确定的临床试验，旨在评估KDS2010在约75名韩国超重或肥胖患者中的安全性和有效性，目前正在招募美国的群体，计划于2025年添加。
• KDS2010显示出有希望的临床前结果，通过一种新的机制阻断MAO-b依赖的反应性星形胶质细胞中GABA（γ-氨基丁酸）的产生，并消除侧视下丘脑区中神经元的抑制，刺激新陈代谢和能量消耗，而不影响食欲。
• MAO-b控制GABA的持续水平，GABA是中枢神经系统中的主要抑制性神经递质。选择性抑制星形胶质细胞中的GABA是治疗肥胖的新分子靶点。
• KDS2010药代动力学，无食物影响，安全性和剂量选择已在单升剂量和多升剂量第1期临床试验中进行了表征，涉及88名健康年轻成年人和老年受试者，显示出良好的安全性和耐受性以及适用于每日一次剂量的充分药代动力学。
• KDS2010与该类分子有几个重要的药理学特性不同。
◦ 首先，MAO-b抑制的可逆性对持久的功效至关重要。例如，像赛洛尔这样的不可逆抑制剂会共价修饰MAO-b酶并破坏酶本身，以启动酶二胺氧化酶的代偿表达，继续产生GABA，而可逆抑制剂会竞争性地占据MAO-b的活性位点，导致完整的MAO-b酶而无补偿机制。
◦ 其次，仅对MAO-b进行选择性抑制，显示对星形胶质GABA的选择性抑制是重要的，对抗肥胖效果很重要。
◦ 最后，KDS2010对血脑屏障的易渗透性对于瞄准侧视丘下区域的星形胶质细胞非常重要。
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