2024年7月24日——来凯医药(2105.HK)宣布，公司将在2024年欧洲肿瘤内科学会(ESMO)年会上公布核心产品之一——LAE002(afuresertib，一种口服AKT抑制剂)联合氟维司群，治疗标准治疗失败的局部晚期或转移性HR+/HER2-乳腺癌患者的疗效和安全性Ib期研究的最终结果。

在中美31位全受试者人群、以及伴有PIK3CA/AKT1/PTEN改变的亚组人群中，该疗法都显示出积极的抗癌疗效和良好的耐受安全性。据此，来凯医药已于今年5月在中国启动了此项研究的临床III期AFFIRM-205，针对PIK3CA/AKT1/PTEN改变的HR+/HER2-局部晚期或转移性乳腺癌。目前入组工作进展顺利，比原计划大幅提前。

ESMO年会是全球最权威和最具影响力的肿瘤学会议之一，今年将于9月13日至17日在西班牙巴塞罗那召开。

"此次Ib期数据，特别是对伴有PIK3CA/AKT1/PTEN改变受试者显示出的疗效和安全性，增加了公司对AFFIRM-205取得积极成果和递交药品上市申请的信心。"来凯医药首席财务官邹国强表示，目前III期临床正在全国47家中心全速、高效推进，我们对此深感振奋，并将竭尽全力、尽快惠及患者。"

邹国强介绍，来凯在靶向ActRII受体产品组合开发方面也取得了实质性进展。LAE102是公司自主研发针对ActRIIA的抗体，分别于4月和5月获得美中两国针对肥胖适应症的新药临床试验(IND)批准。2024年6月，中国I期临床试验完成了首例受试者给药。LAE103是ActRIIB选择性抗体，LAE123是ActRIIA/IIB双靶点抑制剂，这两款抗体均为公司自主研发的候选药物，用于肌肉再生及与之相关的疾病适应症。

提交编号：#2511

摘要标题：一项评估afuresertib联合氟维司群治疗标准治疗失败的局部晚期或转移性HR+/HER2-乳腺癌患者的疗效和安全性的Ib期研究：对伴有PIK3CA/AKT1/PTEN突变的受试者疗效的亚组分析

作者：张频教授及徐兵河院士(中国医学科学院肿瘤医院)等

关于afuresertib

Afuresertib(LAE002) 是全球仅有的两种处于或完成关键临床开发阶段的抗癌AKT抑制剂之一。

Afuresertib是一种AKT强效抑制剂，抑制所有三种AKT亚型(AKT1、AKT2及AKT3)，根据公开数据，与其他AKT抑制剂相比，afuresertib具有疗效更高、药效更好、肿瘤抑制暴露更显著、安全性更佳等多项优势。Capivasertib是阿斯利康首个获批的AKT抑制剂，于2023年11月经FDA批准用于HR+/HER2-乳腺癌。

在推进联合疗法的过程中，来凯医药团队具有强大的执行力和经验，证明我们能够充分释放产品管线的临床价值。Afuresertib与氟维司群的联合疗法试验对此前接受过前线标准内分泌/ 抗雌激素疗法(包括抗CDK 4/6抑制剂)治疗失败的HR+/HER2-乳腺癌患者凸显出重大的临床价值。这是一项未满足的医疗需求，具有巨大的市场潜力。

关于HR+/HER2-(激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性)乳腺癌

世界卫生组织国际癌症研究机构(IARC)最新发布的数据显示，2022年全球乳腺癌新发病例数预估达229万人，是女性中的"全球第一大癌"，预估有66.6万患者因此死亡。IARC数据还显示，乳腺癌位居中国女性癌症发病第二位，2022年新发病例预估35.7万。

在美国所有乳腺癌患者中，约69%属于HR+/HER2-(激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性)，中国患者中这一类分子亚型比例为62%。尽管大多数此类乳腺癌患者初始可从一/二线内分泌+CDK4/6抑制剂和/或者化疗中获益，但一段时间后，大部分可能会产生耐药，导致治疗失败，患者亟需耐药后的新型治疗选择。