VYNE Therapeutics宣佈了其針對新型BD2選擇性bET抑制劑 VYN202 的1a期試驗的多重遞增劑量(MAD)部分的陽性結果。該研究顯示出良好的安全性和耐受性,歷史上沒有與早期的bET抑制劑相關的嚴重不良事件或藥物相關問題。
主要發現包括:有利的藥代動力學支持每天給藥一次、劑量依賴性暴露在7次給藥後達到穩定狀態以及強大的藥效學活性。該藥物未顯示出與甲氨蝶呤的相互作用,並顯示出靶交戰生物標誌物Hexim-11的劑量依賴性增加,最大效果爲0.5mg至1.0 mg QD。VYN202 還抑制了與 Th17 和 th1/髓系活性相關的多種炎症生物標誌物。