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Scilex Bio，Scilex控股公司的合資公司，報告了肥胖症第2期試驗，目前正在招募美國患者群體，計劃於2025年加入。Scilex Bio報告了由NeuroBiogen進行的KDS2010的最近完成的第1期試驗的積極結果，該試驗是一種新型口服片劑，最近合成的有效、選擇性和可逆的單胺氧化酶b抑制劑。
星期三，12月11日，上午7:30
• 目前正在進行的肥胖研究第2階段試驗是一個隨機、雙盲、安慰劑對照、劑量確定的臨床試驗，旨在評估KDS2010在大約75名目前正在韓國招募的超重或肥胖患者中的安全性和有效性，2025年將在美國加入一個群體。
• KDS2010已顯示出有希望的臨床前結果，通過阻斷具有新機制的MAO-b依賴的異常GABA(γ-氨基丁酸)在反應性星形膠質細胞中的產生，消除在側視丘下部的神經元抑制，刺激新陳代謝和能量支出，而不影響食慾。
• MAO-b控制中樞神經系統中的主要抑制性神經傳遞物質GABA的基礎水平。對星形膠細胞GABA的選擇性抑制是治療肥胖的新分子靶點。
• KDS2010藥代動力學、無食物影響、安全性和劑量選擇在單升劑量和多升劑量第1期臨牀試驗中已經在88名健康年輕成年人和老年受試者中進行了表徵，表明對每日一次劑量具有良好的安全性和耐受性以及適當的藥代動力學。
• KDS2010與該類分子在藥理學上的幾個重要屬性有所不同。
◦ 首先，MAO-b抑制的可逆性對於長效性至關重要。如色列吡嗪這樣的不可逆抑制劑會共價地改變MAO-b酶，並破壞酶本身，以啓動酶二胺氧化酶的代償表達，繼續產生GABA，而可逆抑制劑競爭性地佔據MAO-b的活性位點，導致保持完整的MAO-b酶且沒有代償機制。
◦ 其次，只有對MAO-b的選擇性抑制顯示出對星形膠質GABA的選擇性抑制，這對抗肥胖效果很重要。
◦ 最後，KDS2010容易穿透血腦屏障非常重要，以便瞄準側腦下視丘區的星形膠質細胞。
星期三，12月11日，上午7:30
• 目前正在進行的肥胖研究第2階段試驗是一個隨機、雙盲、安慰劑對照、劑量確定的臨床試驗，旨在評估KDS2010在大約75名目前正在韓國招募的超重或肥胖患者中的安全性和有效性，2025年將在美國加入一個群體。
• KDS2010已顯示出有希望的臨床前結果，通過阻斷具有新機制的MAO-b依賴的異常GABA(γ-氨基丁酸)在反應性星形膠質細胞中的產生，消除在側視丘下部的神經元抑制，刺激新陳代謝和能量支出，而不影響食慾。
• MAO-b控制中樞神經系統中的主要抑制性神經傳遞物質GABA的基礎水平。對星形膠細胞GABA的選擇性抑制是治療肥胖的新分子靶點。
• KDS2010藥代動力學、無食物影響、安全性和劑量選擇在單升劑量和多升劑量第1期臨牀試驗中已經在88名健康年輕成年人和老年受試者中進行了表徵，表明對每日一次劑量具有良好的安全性和耐受性以及適當的藥代動力學。
• KDS2010與該類分子在藥理學上的幾個重要屬性有所不同。
◦ 首先，MAO-b抑制的可逆性對於長效性至關重要。如色列吡嗪這樣的不可逆抑制劑會共價地改變MAO-b酶，並破壞酶本身，以啓動酶二胺氧化酶的代償表達，繼續產生GABA，而可逆抑制劑競爭性地佔據MAO-b的活性位點，導致保持完整的MAO-b酶且沒有代償機制。
◦ 其次，只有對MAO-b的選擇性抑制顯示出對星形膠質GABA的選擇性抑制，這對抗肥胖效果很重要。
◦ 最後，KDS2010容易穿透血腦屏障非常重要，以便瞄準側腦下視丘區的星形膠質細胞。
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