康寧傑瑞製藥-B(09966)公佈，JSKN016(公司自主研發的一種人表皮生長因...
智通財經APP訊，康寧傑瑞製藥-B(09966)公佈，JSKN016(公司自主研發的一種人表皮生長因子受體3(HER3)及人滋養細胞表面糖蛋白抗塬2(TROP2)雙特異性抗體偶聯藥物(ADC))在中國進行的I期臨床試驗成功完成首例患者給藥。該臨床試驗是一項開放性標籤、多中心、首次人體試驗、劑量遞增和劑量擴展的I期臨床試驗。該臨床試驗旨在評估JSKN016在晚期惡性實體瘤患者中的安全性、耐受性、抗腫瘤活性、藥代動力學(PK)和免疫塬性，並確定JSKN016在晚期惡性實體瘤患者中的最大耐受劑量(MTD)和╱或II期推薦劑量(RP2D)。本臨床試驗計劃招募合計約80至140名患者。
據悉，JSKN016是一種自主研發的雙特異性ADC，可同時靶向腫瘤細胞上的HER3和 TROP2。JSKN016乃基於公司特有的糖定點偶聯平台設計。JSKN016與腫瘤細胞表面TROP2或HER3結合後，通過靶向介導的內吞作用進入到溶酶體，釋放出具有細胞毒性的拓撲異構酶I抑制劑(TOP1i)，進而誘導腫瘤細胞死亡。此外，該抑制劑可以穿透細胞膜進入到抗塬陰性的腫瘤細胞中發揮旁觀者效應。兩者的疊加作用可以有效抑制腫瘤細胞的生長。於2024年3月18日，中國國家藥品監督管理局批准JSKN016用於治療晚期惡性實體瘤的I期的新藥臨床試驗申請。