苏州2024年5月22日 /美通社/ -- 康宁杰瑞生物制药（股票代码：9966.HK）宣布，HER3/TROP2双抗ADC药物JSKN016在中国晚期恶性实体瘤患者中开展的Ⅰ期临床研究 (研究编号：JSKN016-101）完成首例患者给药。
TROP2（Trophoblast cell surface antigen 2，人滋养层细胞表面抗原2）在实体瘤中广泛表达，其上调可促进肿瘤生长、增殖与侵袭。研究显示，TROP2 在肺腺癌中高表达率为64%，在肺鳞癌中高表达率为75%，在乳腺癌中表达率可达78%。HER3（Human epidermal growth factor receptor 3，人表皮生长因子受体3）过度表达可能与肺癌、乳腺癌、胃癌、卵巢癌和黑色素瘤等多种实体瘤预后不良有关。因此靶向TROP2和HER3的药物，可能会在多种实体瘤中发挥抗肿瘤活性。
JSKN016是康宁杰瑞自主研发的同时靶向HER3和TROP2的双抗ADC药物，其与肿瘤细胞表面的TROP2和/或HER3结合后，通过靶点介导的内吞作用进入到溶酶体中，释放细胞毒性拓扑异构酶Ⅰ抑制剂 (TOPIi)，进而诱导TROP2 和/或 HER3 阳性的肿瘤细胞凋亡，此外该抑制剂还可以穿透细胞膜进入到抗原阴性的肿瘤细胞中发挥旁观者效应。两者的叠加作用可以有效抑制肿瘤细胞的生长。
JSKN016-101是一项在中国晚期恶性实体瘤受试者中开展的Ⅰ期开放、多中心、首次人体临床研究，包含剂量递增和剂量扩展，旨在评估JSKN016的安全性、耐受性、药代动力学/药效学和抗肿瘤活性，并确定最大耐受剂量（MTD）和/或Ⅱ期推荐剂量（RP2D）。
关于JSKN016
JSKN016为靶向HER3与TROP2的双特异性抗体偶联药物（ADC），由康宁杰瑞利用特有的糖定点偶联平台自主研发。JSKN016可诱导TROP2或者HER3阳性的肿瘤细胞凋亡，同时释放的细胞毒性药物穿透细胞膜进入到抗原阴性的肿瘤细胞中发挥旁观者效应，从而有效抑制肿瘤细胞生长。目前JSKN016正在中国开展用于治疗晚期恶性实体瘤的Ⅰ期临床研究。
关于康宁杰瑞
康宁杰瑞是一家创新型生物制药公司，致力于发现、开发、生产和商业化世界一流的抗肿瘤药物，为患者提供创新生物疗法。2019年12月12日，公司在香港联交所主板上市（股票代码：9966.HK）。
康宁杰瑞创建了具有自主知识产权的蛋白质/抗体工程、抗体筛选、多模块/多功能抗体修饰等生物大分子药物研发和生产技术平台。打造了具有显著差异化优势和强大国际竞争力的产品管线，涵盖单域抗体/单抗、多功能抗体及抗体偶联物等抗肿瘤创新药：其中1个产品KN035（全球首个皮下注射PD-(L)1抑制剂，恩沃利单抗注射液，商品名：恩维达）已于2021年在中国获批上市，成为肿瘤患者广泛可及的药物； 3个产品处于后期临床开发阶段；HER2双抗KN026获中国NMPA突破性疗法认定。并且公司拥有丰富的早期研发管线，其中2个新药分子已进入临床研究阶段。
"康达病患，瑞济万家"。康宁杰瑞始终聚焦未满足的临床需求，不断开发安全、负担得起、具有全球竞争优势的抗肿瘤药物，惠及患者。
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蘇州2024年5月22日 /美通社/ -- 康寧傑瑞生物製藥（股票代碼：9966.HK）宣佈，HER3/TROP2雙抗ADC藥物JSKN016在中國晚期惡性實體瘤患者中開展的Ⅰ期臨床研究 (研究編號：JSKN016-101）完成首例患者給藥。
TROP2（Trophoblast cell surface antigen 2，人滋養層細胞表面抗原2）在實體瘤中廣泛表達，其上調可促進腫瘤生長、增殖與侵襲。研究顯示，TROP2 在肺腺癌中高表達率爲64%，在肺鱗癌中高表達率爲75%，在乳腺癌中表達率可達78%。HER3（Human epidermal growth factor receptor 3，人表皮生長因子受體3）過度表達可能與肺癌、乳腺癌、胃癌、卵巢癌和黑色素瘤等多種實體瘤預後不良有關。因此靶向TROP2和HER3的藥物，可能會在多種實體瘤中發揮抗腫瘤活性。
JSKN016是康寧傑瑞自主研發的同時靶向HER3和TROP2的雙抗ADC藥物，其與腫瘤細胞表面的TROP2和/或HER3結合後，通過靶點介導的內吞作用進入到溶酶體中，釋放細胞毒性拓撲異構酶Ⅰ抑制劑 (TOPIi)，進而誘導TROP2 和/或 HER3 陽性的腫瘤細胞凋亡，此外該抑制劑還可以穿透細胞膜進入到抗原陰性的腫瘤細胞中發揮旁觀者效應。兩者的疊加作用可以有效抑制腫瘤細胞的生長。
JSKN016-101是一項在中國晚期惡性實體瘤受試者中開展的Ⅰ期開放、多中心、首次人體臨床研究，包含劑量遞增和劑量擴展，旨在評估JSKN016的安全性、耐受性、藥代動力學/藥效學和抗腫瘤活性，並確定最大耐受劑量（MTD）和/或Ⅱ期推薦劑量（RP2D）。
關於JSKN016
JSKN016爲靶向HER3與TROP2的雙特異性抗體偶聯藥物（ADC），由康寧傑瑞利用特有的糖定點偶聯平台自主研發。JSKN016可誘導TROP2或者HER3陽性的腫瘤細胞凋亡，同時釋放的細胞毒性藥物穿透細胞膜進入到抗原陰性的腫瘤細胞中發揮旁觀者效應，從而有效抑制腫瘤細胞生長。目前JSKN016正在中國開展用於治療晚期惡性實體瘤的Ⅰ期臨床研究。
關於康寧傑瑞
康寧傑瑞是一家創新型生物製藥公司，致力於發現、開發、生產和商業化世界一流的抗腫瘤藥物，爲患者提供創新生物療法。2019年12月12日，公司在香港聯交所主板上市（股票代碼：9966.HK）。
康寧傑瑞創建了具有自主知識產權的蛋白質/抗體工程、抗體篩選、多模塊/多功能抗體修飾等生物大分子藥物研發和生產技術平台。打造了具有顯著差異化優勢和強大國際競爭力的產品管線，涵蓋單域抗體/單抗、多功能抗體及抗體偶聯物等抗腫瘤創新藥：其中1個產品KN035（全球首個皮下注射PD-(L)1抑制劑，恩沃利單抗注射液，商品名：恩維達）已於2021年在中國獲批上市，成爲腫瘤患者廣泛可及的藥物； 3個產品處於後期臨床開發階段；HER2雙抗KN026獲中國NMPA突破性療法認定。並且公司擁有豐富的早期研發管線，其中2個新藥分子已進入臨床研究階段。
"康達病患，瑞濟萬家"。康寧傑瑞始終聚焦未滿足的臨床需求，不斷開發安全、負擔得起、具有全球競爭優勢的抗腫瘤藥物，惠及患者。
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