在癌症自主研发创新领域取得进展的同时，来凯医药在代谢领域也形成了"创新管线纵队"。继与礼来就LAE102（ActRIIA选择性抗体）达成临床合作后之后，来凯医药围绕Activin-ActRII通路的其他两款抗体：ActRIIB选择性抑制剂LAE103和ActRIIA/IIB双靶点抑制剂LAE123 也先后进入了IND支持性研究阶段，将尽快推进至临床。上海2024年12月12日 /美通社/ -- 來凱醫藥 (2105.HK)今日宣佈，公司自主研發成果"一種針對多類PI3Kα突變型的變構抑制劑—— LAE118 的臨床前研究"，已入選2024聖安東尼奧乳腺癌研討會（San Antonio Breast Cancer Symposium, SABCS），將於12月13日在美國德克薩斯州聖安東尼奧的研討會上以壁報形式展示相關研究數據。
"非常高興來凱的早期研發成果入選SABCS，這再次體現了來凱在新藥研發領域的實力"，來凱醫藥首席科學官顧祥巨博士表示："LAE118由來凱青年科學家厲銘博士領銜，藥化、生物和人工智能藥物發現團隊合作開發完成。在一年多的時間裏，團隊充分利用了最新的人工智能模型輔助工具，從而極大的加速了項目的研發進程。作爲一種新型變構抑制劑，LAE118對各類PI3Kα突變型都有很好的活性及選擇性，在動物實驗中比競品療效更強、安全性更高，極具同類最佳（best in class）的潛力。我們期望儘快將這款候選新藥帶給廣大患者。"
PI3Kα 突變在乳腺癌、結直腸癌、肺癌、子宮內膜癌和其它癌症患者中很常見，針對此靶點的療法已被驗證有效。然而，目前已獲批的PI3Kα 抑制劑可同時抑制野生型，對突變型沒有選擇性。因而耐受性較差，且易產生耐藥性。臨床上迫切需要新一代的PI3Kα藥物，以提高安全性並克服藥物耐藥性。
在癌症自主研發創新領域取得進展的同時，來凱醫藥在代謝領域也形成了"創新管線縱隊"。繼與禮來就LAE102（ActRIIA選擇性抗體）達成臨床合作後之後，來凱醫藥圍繞Activin-ActRII通路的其他兩款抗體：ActRIIB選擇性抑制劑LAE103和ActRIIA/IIB雙靶點抑制劑LAE123 也先後進入了IND支持性研究階段，將盡快推進至臨床。
聖安東尼奧乳腺癌研討會（SABCS）由美國癌症研究協會和德克薩斯大學聖安東尼奧健康科學中心聯合主辦，是全球規模最大、最有影響力的乳腺癌學術會議之一，每年吸引數千名科研人員和醫學界代表參加。
摘要編號：SESS-3548
壁報編號：P5-06-16
摘要標題：一種新型變構全突變選擇性 PI3Kα 抑制劑—— LAE118 的臨床前研究
作者：厲銘 張瑞鵬 陳俊彥 胡美娟 林曉芬 張敏華 顧祥巨
展示時間：
2024年12月13日（週五） 12:30 p.m.– 14:00 p.m. （美國中部時間）
展示地點：
美國德克薩斯州聖安東尼奧Henry B. Gonzalez會議中心
摘要亮點：
LAE118 是一種新型變構全突變選擇性 PI3Kα 抑制劑。它在 PI3Kα 突變細胞系中表現出優異的體外抗增殖活性，並且對於對正構 PI3Kα 抑制劑具有抗性的細胞仍然有效。當使用劑量遠低於其它變構抑制劑時，LAE118 在異種移植模型中表現出更強的抗腫瘤活性。與正構 PI3Kα 抑制劑相比，LAE118對血糖和胰島素的影響更小。在臨床前毒理學研究中，LAE118 也表現出良好的耐受性。這些數據表明 LAE118 具有更高的功效和更大的安全窗口。LAE118 目前處於IND支持性研究（IND-enabling）階段，將盡快提交IND申請。
關於來凱醫藥
股份代碼：2105.HK
來凱醫藥成立於2016年，是一家以科學爲驅動、處於臨床階段的生物醫藥科技公司，致力於爲全球腫瘤、代謝疾病及肝纖維化患者帶來新型療法。
截至2024年6月30日，來凱醫藥圍繞LAE102、LAE002(afuresertib)、LAE001及LAE005啓動了七項臨床試驗，以解決肥胖症及腫瘤領域未被滿足的醫療需求。
LAE102是來凱自主研發針對ActRIIA的單克隆抗體。臨床前研究顯示，可增加肌肉並減少脂肪。LAE102已獲得中國和美國針對肥胖適應症的新藥臨床試驗（IND）批准，I期臨床研究正在全速推進。
阻斷Activin-ActRII通路可促進肌肉再生和減少脂肪。來凱團隊在這一特定領域積累了豐富的經驗及深厚的專業知識，並正在開發更多的候選藥物（LAE103、LAE123等），以最大限度地發揮靶向ActRII受體的價值。
在腫瘤領域，來凱已經建立全面的候選藥物組合，覆蓋乳腺癌、前列腺癌、卵巢癌及PD-1/PD-L1耐藥實體瘤等。
LAE002(afuresertib)是一種AKT強效抑制劑，抑制所有三種AKT亞型（AKT1、AKT2及AKT3），也是全球兩種處於晚期臨床開發階段的針對乳腺癌及前列腺癌的AKT抑制劑之一。目前來凱醫藥針對HR+/HER2-乳腺癌III期關鍵研究（AFFIRM-205）已全面啓動。
2023年6月29日, 來凱醫藥在香港聯合交易所有限公司（"香港交易所"）主板上市，股份代碼：2105.HK。
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