Moomoo AIのまとめ
Addex Therapeutics announced positive results from its GABAB positive allosteric modulator (PAM) chronic cough program, to be presented at the 13th London International Cough Symposium on July 19, 2024. In guinea pig models, the GABAB PAM candidate demonstrated significant dose-dependent reduction in citric acid-induced cough frequency, with improved safety margin compared to baclofen.The study revealed that the selective GABAB PAM showed minimal efficacious dose at 1 mg/kg, increased cough latency, and exhibited no tolerance after sub-chronic treatment. Notably, this marks the first demonstration of antitussive activity by a highly selective GABAB PAM in animal cough models, potentially offering advantages over baclofen, which is limited by side effects and short half-life.The research suggests potential for developing a best-in-class treatment for chronic cough, targeting an allosteric site of the GABAB receptor. This approach is expected to provide higher selectivity, better tolerability, and lack of tolerance compared to traditional orthosteric compounds like baclofen.
Addex Therapeutics announced positive results from its GABAB positive allosteric modulator (PAM) chronic cough program, to be presented at the 13th London International Cough Symposium on July 19, 2024. In guinea pig models, the GABAB PAM candidate demonstrated significant dose-dependent reduction in citric acid-induced cough frequency, with improved safety margin compared to baclofen.The study revealed that the selective GABAB PAM showed minimal efficacious dose at 1 mg/kg, increased cough latency, and exhibited no tolerance after sub-chronic treatment. Notably, this marks the first demonstration of antitussive activity by a highly selective GABAB PAM in animal cough models, potentially offering advantages over baclofen, which is limited by side effects and short half-life.The research suggests potential for developing a best-in-class treatment for chronic cough, targeting an allosteric site of the GABAB receptor. This approach is expected to provide higher selectivity, better tolerability, and lack of tolerance compared to traditional orthosteric compounds like baclofen.
アデックスセラピューティクスは、2024年7月19日に開催される第13回ロンドン国際咳シンポジウムで発表される、GABAb陽性アロステリックモジュレーター（PAM）による慢性咳嗽プログラムのポジティブな結果を発表しました。モルモットモデルでは、GABAb PAM候補がクエン酸誘発の咳頻度において有意な用量依存的低下を示し、バクロフェンと比較して安全性マージンが改善されました。この研究は、選択的なGABAb PAMが1 mg/kgで最小の有効用量を示し、咳の潜伏時間を延長し、亜慢性治療後に耐性を示さなかったことを明らかにしました。特に、これは動物咳嗽モデルにおいて、高度に選択的なGABAb PA...すべて展開
アデックスセラピューティクスは、2024年7月19日に開催される第13回ロンドン国際咳シンポジウムで発表される、GABAb陽性アロステリックモジュレーター（PAM）による慢性咳嗽プログラムのポジティブな結果を発表しました。モルモットモデルでは、GABAb PAM候補がクエン酸誘発の咳頻度において有意な用量依存的低下を示し、バクロフェンと比較して安全性マージンが改善されました。この研究は、選択的なGABAb PAMが1 mg/kgで最小の有効用量を示し、咳の潜伏時間を延長し、亜慢性治療後に耐性を示さなかったことを明らかにしました。特に、これは動物咳嗽モデルにおいて、高度に選択的なGABAb PAMによる鎮咳活性の初めての実証となり、副作用と短い半減期に制約されるバクロフェンに対する利点を提供する可能性があります。この研究は、GABAb受容体のアロステリック部位を標的とした、慢性咳嗽のベスト・イン・クラス治療法の開発の可能性を示唆しています。このアプローチは、従来のオルトステリック化合物であるバクロフェンと比較して、より高い選択性、より良い耐容性、及び耐性の欠如を提供すると期待されています。
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