TORONTO, ON / ACCESSWIRE / August 21, 2024 / Theralase Technologies Inc. ("Theralase" or the "Company") (TSXV:TLT)(OTCQB:TLTFF), a clinical stage pharmaceutical company dedicated to the research and development of light and/or radiation-activated small molecules for the safe and effective destruction of various cancers, bacteria and viruses, is pleased to announce that it's lead drug formulation, Rutherrin has been proven preclinically to be activated by Metformin, a common diabetes drug, without the use of light and/or radiation.
Even more interesting is that because Rutherrin and Metformin are both scientifically proven to cross the blood-brain barrier, as well as tumour-specific blood barriers, this new discovery potentially allows the precise targeting of cancer cells by Rutherrin anywhere inside the body, including the brain, followed by their synergistic activation by Metformin.
Metformin, an anti-diabetic agent, was approved by the U.S. Food and Drug Administration in 1994 for the treatment of Type 2 diabetes (a medical condition resulting from the insufficient production of insulin, causing high blood sugar). Metformin is currently the only anti-diabetic medication prescribed for the prophylactic (intended to prevent disease) treatment of prediabetes, as recommended by the American Diabetes Association.
In order to determine if Metformin has the ability to activate Rutherrin to produce Reactive Oxygen Species ("ROS"), for the destruction of treatment resistant, Non-Small Cell Lung Cancer ("NSCLC") cells, NSCLC cells were treated with either Rutherrin, Metformin or a combination of both for 24 hours.
As can be seen in Figure 1.0, Rutherrin on its own increases ROS production, without any external stimuli, leading to cancer cell death; however, this ROS production is significantly increased by activating Rutherrin with Metformin (p<0.001).
Figure 1.0: Reactive Oxygen Species Production in NSCLC Cells Treated with Rutherrin, Metformin or Their Combination
To further explore the activation of Rutherrin by Metformin, an additional set of experiments were conducted, where the cells were treated with either Rutherrin, Metformin or both for 24 hours and then irradiated with radiation.
As can be seen in Figure 2.0, as expected, radiation-activated Rutherrin increases ROS production (p<0.01); however, ROS production is significantly increased with radiation-activated Rutherrin when combined with Metformin (p<0.001).
Figure 2.0: Reactive Oxygen Species Production in NSCLC Cells Treated with Radiation-Activated Rutherrin, Metformin or Their Combination
Dr. Arkady Mandel, M.D., Ph.D., D.Sc., Chief Scientific Officer of Theralase stated, "The ability to activate Rutherrin, with commonly available drugs like Metformin, significantly opens the clinical applications of Rutherrin, in the destruction of various cancers. Rutherrin, when activated by light and/or radiation, leads to the production of ROS, which is one of the key Mechanisms of Action in the destruction of cancer by the compound. Synergistic activation of Rutherrin, using a drug, such as Metformin, with or without radiation exposure, opens up a wide range of advantageous opportunities for practitioners to treat patients outside the operating room. In addition, this latest research supports a whole new line of research; specifically, identifying additional drugs, as potential synergistic candidates for activating Rutherrin in the destruction of various cancers."
Roger DuMoulin-White, B.Sc., P.Eng., Pro.Dir., President and Chief Executive Officer of Theralase stated, "The activation of Rutherrin by Metformin is a game changer in the clinical use of Rutherrin. By activating it, without light and/or radiation, this treatment can significantly be expanded to offering it on an out-patient basis or even an in-home treatment basis. Traditionally, Rutherrin, is required to be activated by laser light and/or radiation, but now it is envisioned that Rutherrin can be instilled in the body via IV drip followed by activation with Metformin, taken orally. This can be accomplished virtually anywhere, and if required, can be accompanied by hospital-based radiation treatments, if the disease state requires it. Based on the latest research, pending Good Laboratory Practices toxicology analysis of Rutherrin and regulatory approval, Theralase plans to commence practitioner-led and/or Theralase-led, clinical studies in the destruction of various cancers. The clear advantage is that light and/or radiation equipment is no longer a prerequisite and the procedure can be completed outside of the hospital or expensive operating room, significantly lowering the cost of providing the treatment and the burden on elderly patients, with limited mobility. We look forward to commercializing this technology and its ease of delivery for the benefit of all patients stricken with this terrible disease."
About Theralase Technologies Inc.:
Theralase is a clinical stage pharmaceutical company dedicated to the research and development of light, radiation and drug activated compounds, their associated drug formulations and the light systems that activate them, with a primary objective of efficacy and a secondary objective of safety in the destruction of various cancers, bacteria and viruses.
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SOURCE: Theralase Technologies, Inc.
トロント、ON / ACCESSWIRE / 2024年8月21日 / Theralase Technologies Inc.(「Theralase」または「会社」)(TSXV:TLT)(OTCQB:TLTFF)は、がん、細菌、ウイルスの安全かつ効果的な破壊のための光および/または放射線で活性化された小分子の研究および開発に専念した臨床段階の医薬品企業であることを喜んで発表します。会社のリード薬剤フォーミュレーションであるRutherrinは、一般的な糖尿病薬であるメトホルミンによって光および/または放射線を使用せずに活性化されたことが臨床前で証明されました。
さらに興味深いのは、Rutherrinとメトホルミンがいずれも科学的に脳血液関門および腫瘍特異的な血液関門を通過することが科学的に証明されているため、この新しい発見は、脳を含む体内のどこにでもRutherrinによるがん細胞の正確なターゲティングを可能にし、それに続いてメトホルミンによる彼らの協力的活性化を可能にします。
メトホルミンは1994年に米国食品医薬品局によって2型糖尿病(インスリンの不十分な産生によって高血糖を引き起こす医療状態)の治療のために承認された抗糖尿病剤です。メトホルミンは現在、アメリカ糖尿病協会によって予防的に(疾病を予防する目的で)プレ糖尿病の治療に処方される唯一の抗糖尿病薬です。
メトホルミンが非小細胞肺がん(「NSCLC」)細胞の治療抵抗性細胞の破壊のために活性化Rutherrinを生成する能力を有するかどうかを判断するために、NSCLC細胞は24時間、Rutherrin、メトホルミン、または両方の組み合わせで処置されました。
図1.0に示されているように、Rutherrin単独で外部刺激なしにROSの生成を増加させてがん細胞の死亡につながりますが、メトホルミンでRutherrinを活性化することでこのROSの生成量は著しく増加します(p<0.001)。
図1.0:Rutherrin、メトホルミン、またはその組み合わせで処理されたNSCLC細胞における反応性酸素種の生成
さらに、Rutherrinのメトホルミンによる活性化をさらに探るために、細胞がRutherrin、メトホルミン、または両方で24時間処置された後、放射線照射が行われた追加の実験が行われました。
図2.0に示されているように、放射線活性化ルセリンはROSの生成を増加させます(p<0.01); ただし、放射線活性化ルセリンはメトホルミンとの併用時にROSの生成が有意に増加します(p<0.001)
図2.0:放射線活性化ルセリン、メトホルミンまたはその併用によるNSCLC細胞での反応性酸素種の生成
TheralaseのチーフサイエンティフィックオフィサーであるDr. Arkady Mandel f博士は、「メトホルミンのような共通して利用可能な薬品でルセリンを活性化する能力は、ルセリンの臨床応用を大幅に広げるものです。光および/または放射線によって活性化されたルセリンは、複合物によるがんの破壊において、酸素の反応性種の生成を引き起こすものの一つの主要な作用機序です。ルセリンの薬剤であるメトホルミンとの協同的な活性化は、手術室の外で患者を治療するためのさまざまな有利な機会を開くものです。さらに、この最新の研究は、さらなる抗がん作用を持つ潜在的なルセリンの活性化薬剤の特定を含む、全く新しい研究の分野を支持しています。」と述べています。
Theralaseの社長兼最高経営責任者であるRoger DuMoulin-White氏は、「メトホルミンによるルセリンの活性化は、ルセリンの臨床使用のゲームチェンジャーです。光および/または放射線なしで活性化することで、この治療は外来患者や自宅での治療の範囲を大幅に拡大できます。従来、ルセリンはレーザー光および/または放射線による活性化が必要でしたが、今後は静脈内ドリップで体内にルセリンを注入し、口頭でメトホルミンと共に活性化することが想定されています。これはほぼどこでも実施でき、必要に応じて病状に応じて病院での放射線療法と併用できます。最新の研究に基づき、Good Laboratory Practicesの毒性学的解析および規制当局の承認を待って、Theralaseはさまざまながんの破壊を目的とした開業医主導および/またはTheralase主導の臨床試験を開始する予定です。最大の利点は、光および/または放射線装置がもはや前提条件ではなく、手術室や高額のオペレーティングルームの外で手続きが完了できるため、治療提供のコストと高齢の患者の負担が大幅に低下します。この恐ろしい病気に苦しむすべての患者のために、この技術とその簡単な配信方法を商品化することを楽しみにしています。
Theralase Technologies Inc.について:Theralaseは、光活性化化合物、それらの関連薬剤の開発及びそれらを活性化する光システムの研究と開発に専念している臨床段階の医薬品企業であり、各種がん、細菌、ウイルスの破壊において主目標は有効性で、副次的な目的は安全性です。
Theralaseは、光、放射線、および薬剤活性化化合物、それらに関連する薬剤製剤およびそれらを活性化する光システムの研究開発に専念している臨床段階の製薬会社です。主な目標は有効性であり、二次的な目標はさまざまながん、細菌、およびウイルスの破壊における安全性です。
詳細については、[https://www.thoraciclaser.com/]を参照してください。
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出典:Theralase Technologies, Inc.