LY03021同时针对NET、DAT和GABA緑葉製薬(02186)が、同社の1類の革新的医薬品LY03021が中国国家医薬品監督管理局により承認されたことを発表しました。
智通財経アプリによると、緑葉製薬(02186)が、同社の1類の革新的医薬品LY03021が中国国家医薬品監督管理局医薬品評価センターにより臨床試験を開始する許可を取得したことが公表されました。
LY03021はノルアドレナリン輸送体(NET)/ドーパミン輸送体(DA)阻害剤、γ-アミノ酪酸A受容体陽性変構調節剤(GABAARPAM)です。この製品は、グループの新しい分子エンティティ/新治療エンティティ技術プラットフォーム(NCE/NTE)に基づき、全く新しい三つの標的作用メカニズムを持つ抗うつ薬であり、同類で初のポテンシャルがあります。会社によると、同じメカニズムの製品は現在、調査されていません。
LY03021はNET、DAT、GABAARの3つの標的に作用します。この製品は、シナプス内のGABAA受容体サブタイプα1β2γ2およびシナプス外のGABAA受容体サブタイプα4β3δに作用し、GABAがGABAA受容体を活性化するのを強化し、脳内のグルタミン酸-GABA受容体バランスを調整し、下垂体-視床-副腎(HPA)軸の過剰活性を抑制し、速やかに抗うつ作用を発揮します。また、LY03021はNETとDATを抑制することで、脳内のノルアドレナリン(NE)およびドーパミン(DA)レベルを増加させ、うつ病患者の核心症状、幸福感喪失、性機能障害を著しく改善し、NEとDAの「覚醒機構」により、GABA受容体活性化による鎮静、眠気、意識消失などの有害反応を解消します。
非臨床研究によると、LY03021の投与後24時間でモデル動物のうつ病症状が著しく改善され、継続的な投与により、治療効果が研究終了までの21日間維持され、速効性と長期連続使用による効果維持の利点を示しています。また、この製品は安全性が高く、有効量の50倍以上のNOAEL(観察されない毒性副作用量)を示しています。
うつ病を含むCNS治療領域の患者需要は大きいですが、新薬の研究開発は比較的遅れています。このグループは国際競争力のある革新的医薬品や革新的製剤を保有し、この治療領域のリーディングカンパニーとなっています。CNS領域に焦点を当て、このグループの製品ラインアップには、米国で承認されたErzofri(パルミト酸パリプラント徐放懸濁液)、Rykindo(リスペリドン徐放微粒注射液)、中国で発売されたZuoclin(リバプロールヒドロクロライド徐放錠)、Jinyouping(ロトリプチリン注射液)などが含まれています。さらに、同社はTAAR1/5-HT2CRデュアルターゲット作動薬(LY03020)、VMAT2/Sigma1デュアルターゲット新薬(LY03015)など、複数の1類の革新的医薬品を臨床段階で開発しています。
