金吾財訊 | 科倫博泰生物(06990)は、同社初の製品である、過去に少なくとも2種類のシステム治療（そのうち少なくとも1種類は進行または転移性の段階を対象）を受けた、切除不可能な局所進行または転移性三陰性乳腺癌（TNBC）の成人患者向けの国産ターゲットである人滋養細胞表面抗原（TROP2）の抗体医薬品複合体（ADC）である芦康沙妥珠単抗（sac-TMT、旧称SKB264/MK-2870）（佳泰萊）が、中国での上市のために国家医薬品監督管理局（NMPA）の承認を受けた。
芦康沙妥珠単抗（sac-TMT）は、進行性の実体腫瘍（NSCLC、乳腺癌（BC）、胃癌（GC）、婦人科腫瘍など）を対象とする、同社が独自の知的財産権を持つ新型TROP2ADCであるとされています。芦康沙妥珠単抗（sac-TMT）は新型のコネクターを用いて開発されており、効果的な薬物荷物としてベロテカン由来のトポイソメラーゼI阻害剤を連結しており、薬物抗体比（DAR）は7.4に達しています。芦康沙妥珠単抗（sac-TMT）は、再組換え抗TROP2ヒト化単クローン抗体によって腫瘍細胞表面のTROP2を特異的に認識し、その後腫瘍細胞に取り込まれ、細胞内でKL610023を放出します。KL610023はトポイソメラーゼI阻害剤として、腫瘍細胞のDNA損傷を誘発し、細胞周期の停止および細胞死を引き起こします。さらに、腫瘍微小環境内でもKL610023を放出します。KL610023は細胞膜透過性を持つため、隣接する腫瘍細胞を殺すバイスタンダー効果を実現できます。
