share_log

GLP-1类药物适应症或拓展至PCOS领域 三靶点时代要来了?|行业观察

GLP-1類藥物適應症或拓展至PCOS領域 三靶點時代要來了?|行業觀察

財聯社 ·  11/19 21:17

①GLP-1類藥物研討會(成都場)中,與會人員就全球GLP-1類藥物研發趨勢展開討論。②與會人士稱,GLP-1類藥物適應症未來或將拓展至PCOS、腦卒中等領域。③GLP、GCG、GIP三靶點藥物開始崛起。

財聯社11月19日訊(記者 何凡)面對競爭日益激烈的GLP-1類藥物賽道,藥企如何利用創新突破重圍,同時從新的機理技術等方面真正解決臨床需求?在今日舉行的GLP-1類藥物研討會(成都場)上,與會嘉賓就全球GLP-1類藥物研發趨勢展開討論。

有業內人士在會上透露,除2型糖尿病和減重適應症外,多種適應症正在開發中,未來或將拓展至PCOS(多囊卵巢綜合症)、腦卒中等領域。此外GLP(胰高糖素樣肽-1),GIP(葡萄糖依賴性促胰島素釋放肽),GCG(胰高血糖素)三靶點藥物開始崛起,多靶點聯合作用或將達到治療代謝疾病的最佳療效。

多種適應症不斷開發中

9月被譽爲「諾獎風向標」的拉斯克獎將臨床醫學研究獎授予了發現和開發GLP-1類藥物的三位科學家。近年來,作爲全球頗受追捧的新品類,GLP-1受體激動劑不斷取得突破,吸引了衆多國內外藥企爭相加碼佈局。

全球GLP-1類藥物臨床開發進展如何?在今日舉行的GLP-1類藥物研討會中,仁會生物醫學部負責人張琳表示,「從減重適應症來看,GLP-1類藥物呈現出更適合中國人群、體重相關合並症開發的趨勢。」但使用GLP-1類藥物減重或帶來減肌的情況,數據顯示,司美格魯肽、利拉魯肽和替爾泊肽臨床研究中,肌肉減少佔總體重減少的比例分別爲40%、30%和25%,「因此,減脂增肌靶點將成爲新的競技場。ActRⅡ(激活素Ⅱ型受體)當前備受關注。」

據悉,來凱醫藥-B(02105.HK)適應症爲肥胖、代謝性疾病的ActRⅡA靶點藥物LAE102正處於臨床Ⅰ期,禮來/Versanis適應症爲肥胖、2型糖尿病,以ActRⅡA/B爲靶點的單抗藥物正處於臨床Ⅱ期。

此外,衆多藥企正在開發2型糖尿病和肥胖症以外的適應症。除心血管疾病、慢性腎病、NASH(非酒精性脂肪性肝炎)、OSAS(阻塞性睡眠呼吸暫停綜合症)、神經退行性疾病外,張琳還特別提到了PCOS。作爲育齡期女性常見的生殖內分泌疾病,PCOS臨床具有高度的異質性,表現爲高雄激素血癥、多毛、痤瘡、胰島素抵抗等併發症,估計全國育齡婦女患者人數爲2400萬。減重治療對PCOS合併肥胖患者有顯著的臨床意義,數據顯示,PCOS患者體重減輕5%-10%,月經週期、排卵、胰島素抵抗就可得到改善,無排卵超重/肥胖PCOS患者,體重減輕5%,妊娠率由0增加到30%,GLP-1類藥物在PCOS等領域具有很大潛力。

三靶點GLP-1類藥物或成研發趨勢

7月19日,禮來官宣雙靶點GLP-1類藥物穆峯達(替爾泊肽注射液)在國內獲批上市。除替爾泊肽外,目前國內獲批用於減重適用症的GLP-1類藥物均爲單靶點藥物。

「替爾泊肽在面部脂肪保護、更強減重降糖幅度、更少停藥反彈,以及肌肉保護方面仍有進步空間。」樂普醫療(300003.SZ)控股子公司民爲生物副總經理宋文鑫認爲,在「後替爾泊肽」時代,優質減重必須雙管齊下。一方面,在負能量狀態中,GLP-1R激動劑和GIPR激動劑能維持生理機能被動動員相對容易消耗的組織,另一方面,甲狀腺素、Glucagon(胰高血糖素)、FGF21等能提高基礎代謝率。因此將GLP-1R,GIPR和Glucagon結合起來的三靶點GLP類藥物,能相對溫和抑制食慾,同時溫和提高基礎代謝率。

而目前研發進展最快的GLP-1三靶點藥物,是由禮來公司研發的GLP/GIP/GCG三重激動劑Retatrutide,已挺進臨床Ⅲ期。

「腸促胰素的多靶點聯合作用有可能達到治療代謝疾病的最佳療效。」華東醫藥(000963.SZ)子公司道爾生物臨床運營高級總監甘雨龍在研討會中表示,GLP/GIP/GCG三靶點藥物在生產過程中可使用類似利拉魯肽的脂肪酸鏈修飾技術,生產成本極低,但要篩選出可以針對GLPR/GIPR/GCGR都具有活動的三特異性創新生物藥物是非常有挑戰的,需要在藥效活性、種屬交叉性、免疫原性、安全性和穩定性中找到平衡。

声明:本內容僅用作提供資訊及教育之目的,不構成對任何特定投資或投資策略的推薦或認可。 更多信息
    搶先評論

    聲明

    本頁的譯文內容由軟件翻譯。 Moomoo將竭力但卻不能保證翻譯內容之準確和可靠,亦不會承擔因任何不準確或遺漏而引起的任何損失或損害。