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Scilex Bioは、Scilex Holdings Companyによるジョイントベンチャーの支配的利益であるScilex Bioが、現在U.S.患者コホートと追加される2025年に登録中の肥満の第2段階のトライアルを報告しています。Scilex Bioは、NeuroBiogenがKDS2010用に実施した最近完了した第1段階トライアルから、新しい経口錠剤であるKDS2010のポジティブな結果を報告しています。これは、強力で選択的、かつ可逆的なモノアミン酸化酵素b阻害剤です。
水曜日、12月11日午前7時30分
進行中の肥満フェーズ2試験は、約75人の過重または肥満患者を対象とした、ランダム化、二重盲検、プラセボ対照、投与量探索の臨床試験であり、韓国で募集中であり、2025年にU.S.で追加される予定です。
KDS2010は、リアクティブな星状細胞でMAO-b依存性の異常なGABA(γ-アミノ酪酸)の産生を阻害し、外側視床下核領域での神経抑制を除去し、新規的なメカニズムで有望な前臨床結果を示し、代謝を促進してエネルギー消費を増やして食欲に影響を与えずにいます。
MAO-bは、中枢神経系の主要な抑制性神経伝達物質であるGABAの総量を制御しています。アストロサイトのGABAの選択的阻害は、肥満の治療の新しい分子標的です。
KDS2010の薬物動態学、食事効果の欠如、安全性および投与量選択は、一回単回投与および多回単回投与フェーズ1臨床試験で88名の健康な若年成人および高齢者を対象に特徴付けられ、有利な安全性と耐容性、一日一回の投与に適した薬物動態を示しました。
このクラスの分子とは異なり、KDS2010を特徴づけるいくつかの重要な薬理学的属性があります。
まず第一に、MAO-bの阻害の可逆性は持続的な有効性にとって重要です。セレギリンなどの不可逆阻害剤はMAO-b酵素に共有結合して酵素自体を破壊し、補償的に酵素ジアミンオキシダーゼの発現を引き起こし、引き続きGABAを生産しますが、可逆阻害剤は競合的にMAO-bの活性部位を占有し、補償メカニズムのない完全なMAO-b酵素を生み出します。
第二に、MAO-bの選択的阻害のみが、抗肥満効果のために重要なアストロサイトのGABAの選択的阻害を示すことが示されています。
最後に、KDS2010による血液脳関門の簡単な浸透は、側坐核領域のアストロサイトをターゲットにするために非常に重要です。
免責事項:このコミュニティは、Moomoo Technologies Inc.が教育目的でのみ提供するものです。 さらに詳しい情報
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